Бикана таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 28 шт

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевые гормональные препараты и антагонисты гормонов; антагонисты гормонов и родственные соединения; антиандрогены. Код АТХ: L02BB03 Фармакологические свойства Фармакодинамика Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома «отмены» антиандрогенов. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на биодоступность бикалутамида. Время достижения максимальной концентрации (ТСмах) (R)-энантиомера – 31,3 часа. Распределение Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси – 96 %, для (R)-энантиомера – 99,6 %). Метаболизм Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. Выведение Бикалутамид выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т1/2) последнего – около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2, что делает возможным прием, бикалутамида 1 раз в сутки. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Сss) (R)- энантиомера в плазме крови составляет около 9 мкг/мл. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста. Пациенты с нарушениями функции почек Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от состояния функции почек. Пациенты с нарушениями функции печени Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от нарушений функции печени легкой и средней степени тяжести. У пациентов с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточности замедляется выведение (R)-энантиомера из плазмы крови.