БИКАНА табл. 50 мг №28

Состав 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество Бикалутамид 50,0 мг 150,0 мг Вспомогательные вещества Магния алюмометасиликат 10,0 мг 30,0 мг Карбоксиметилкрахмал натрия 4,0 мг 12,0 мг Магния стеарат 2,0 мг 6,0 мг Лудипресс в пересчете на компоненты 134,0 мг 402,0 мг Лактозы моногидрат 124,6 мг 373,8 мг Повидон 4,7 мг 14,1 мг Кросповидон 4,7 мг 14,1 мг Оболочка: Опадрай II желтый 85F32771 8,0 мг - (поливиниловый спирт 35,0-49,00%, тальк 9,80-25,00%, макрогол 3350 7,35-35,20%, титана диоксид и железа оксид желтый 15,15-30,00%) Опадрай II желтый 85F32733 - 24,0 мг (поливиниловый спирт 35,0-49,00%, тальк 9,80-25,00%, макрогол 3350 7,35-35,20%, титана диоксид и железа оксид желтый 15,15-30,00%) Лекарственная форма таблетки, покрытые пленочной оболочкой Описание Дозировка 50 мг: Дозировка 150 мг: Фармакодинамика Бикалутамид - противоопухолевое средство, представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, подавляет стимулирующие влияние андрогенов, не активируя экспрессию генов. В результате происходит регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов. Фармакокинетика Всасывание. mах Распределение. Метаболизм. Выведение. 1/2 1/2 При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, нарушений функции печени легкой или средней степени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности замедляется выведение (R)-энантиомера из плазмы. Показания к применению Рак предстательной железы: - лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (аналог ГнРГ) или хирургической кастрацией, - монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0, Т1-Т2, N+, М0), - лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или не применимы. Противопоказания О случаях передозировки у человека не сообщалось. Лечение: Применение при беременности и кормлении грудью Препарат противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период грудного вскармливания. Побочные действия Бикалутамид хорошо переносится большинством больных, и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за развития побочных эффектов. Побочные эффекты, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Определение частоты, очень часто ( 10%), часто ( 1% и <, 10%), нечасто ( 0,1% и <, 1%), редко ( 0,01% и <, 0,1%), очень редко (<, 0,01%). Нарушения со стороны органов кроветворения: часто - Нарушения со стороны эндокринной системы: очень часто - часто - Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - часто - Нарушения со стороны психики: часто Нарушения со стороны сердца: часто Нарушения со стороны сосудистой системы: часто - Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто часто Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: часто редко - Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - часто - Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто нечасто - Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей часто Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - Общие нарушения: очень часто часто - Бикана Взаимодействие Данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ нет. in vitro Ингибирование изофермента CYP 3А4 под действием бикалутамида может иметь значение при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, которые метаболизируются в печени. В связи с этим, одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами медленных кальциевых каналов. В случае усиления эффекта или развития побочных явлений, потребуется снижение дозы этих препаратов. После начала или отмены терапии бикалутамидом рекомендуется проводить мониторинг клинического состояния пациента и концентрации циклоспорина в плазме крови. Одновременно применять бикалутамид с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств, такими как циметидин и кетоконазол, следует с осторожностью, т.к. возможно увеличение концентрации бикалутамида в плазме крови, что теоретически может привести к увеличению частоты побочных эффектов. Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда, например, варфарина (конкуренция за связь с белками). Способ применения и дозы Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат назначается взрослым мужчинам (в том числе пожилого возраста). При распространенном раке предстательной железы При местнораспространенном неметастатическом раке предстательной железы Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Нарушение функции почек: Нарушение функции печени: Передозировка О случаях передозировки у человека не сообщалось. Лечение: Особые указания Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у пациентов с нарушением функции печени, необходимо периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения). В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием бикалутамида. Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом изофермента CYP 3А4, следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3А4. При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль состояния пациента и контроль концентрации циклоспорина в плазме. При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время. При одновременном применении с агонистами ГнРГ возможно снижение толерантности к глюкозе, что может быть проявлением сахарного диабета или снижения уровня гликемического контроля при уже существующем сахарном диабете. Поэтому следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови. У пациентов с непереносимостью лактозы возможно развитие неблагоприятных побочных реакций, таких как метеоризм (вздутие живота), боли в животе, диарея, реже рвота. Пациентов с непереносимостью лактозы следует проинформировать о том, что в каждой таблетке Бикана 50 мг содержится 124,6 мг лактозы моногидрата, в таблетке Бикана 150 мг - 373,8 мг лактозы моногидрата. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, т.к. некоторые побочные эффекты препарата, такие как астения, головная боль, головокружение и нарушения сна, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении данных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг. Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.