КСЕПЛИОН сусп. д/инъекций 75 мг/0,75 мл шприц 0,75 мл №1

Состав Фармакодинамика Медиана периода полувыведения палиперидона после введения препарата Ксеплион в дозах 25-150 мг колебалась в пределах 25 - 49 дней. После введения препарата (-)-энантиомер палиперидона частично превращается в (+)-энантиомер, и отношение AUC (+)- и (-)-энантиомеров составляет примерно 1,6-1,8. В популяционном анализе кажущийся объем распределения палиперидона равнялся 391 л, палиперидон связывается с белками плазмы крови на 74%. В исследованиях in vitro палиперидон проявлял свойства субстрата P-гликопротеина, а в высоких концентрациях - свойства слабого ингибитора P-гликопротеина. Соответствующих данных in vivo нет, и клиническая значимость этих сведений неясна. В целом, концентрация палиперидона в плазме крови в период нагрузки после внутримышечного введения препарата Ксеплион лежала в том же диапазоне, что и после приема палиперидона пролонгированного действия перорально с высвобождением активного компонента в дозах между 6 и 12 мг. Использованная схема нагрузки палиперидона обеспечивает поддержание концентрации в этом диапазоне даже в конце междозового интервала (8-ой и 36-ой день). Индивидуальные различия фармакокинетики палиперидона после введения препарата Ксеплион у разных пациентов были меньше, чем после приема палиперидона пролонгированного действия перорально. Из-за различия характера изменения медианы концентрации палиперидона в плазме крови при применении двух препаратов, следует проявлять осторожность при прямом сравнении их фармакокинетики. Фармакокинетика Показания к применению Лечение шизофрении и профилактика рецидивов шизофрении. Противопоказания повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к рисперидону (т.к. палиперидон является активным метаболитом рисперидона). С осторожностью Ксеплион обладает альфа-адреноблокирующей активностью и у некоторых пациентов может вызывать ортостатическую гипотензию, поэтому необходима осторожность при применении у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с сердечной недостаточностью, инфарктом или ишемией миокарда, нарушением сердечной проводимости), нарушениями мозгового кровообращения или состояниями, предрасполагающими к снижению АД (например, обезвоживание, уменьшение ОЦК, применение гипотензивных препаратов). Как и другие нейролептики, Ксеплион следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе судороги или другие состояния, при которых возможно снижение судорожного порога. С применением нейролептиков связывают ухудшение способности организма снижать температуру тела, поэтому необходима осторожность при применении препарата у пациентов, которые могут подвергаться воздействиям, повышающим температуру тела, например, сильной физической нагрузке, высокой температуре окружающей среды, воздействию препаратов с м-холинолитической активностью, а также обезвоживанию. Как и при применении других нейролептиков, необходима осторожность при назначении Ксеплиона больным, имеющим в анамнезе аритмию или врожденное удлинение интервала QT, либо принимающим препараты, удлиняющие интервал QT. Учитывая действие палиперидона на ЦНС, следует с осторожностью применять Ксеплион в комбинации с другими лекарственными средствами, действующими на ЦНС, и алкоголем. Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и агонистов допамина. Следует проявлять осторожность при назначении препарата Ксеплион пациентам пожилого возраста с деменцией, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Применение при беременности и кормлении грудью Побочные действия Большинство побочных реакций были слабыми или средней тяжести. Определение частоты побочных реакций: очень часто (&ge,10%), часто (&ge,1% и < 10%), нечасто (&ge,0.1% и Инфекции: часто - инфекции верхних дыхательных путей, нечасто - акародерматит, бронхит, воспаление подкожной жировой клетчатки, инфекции уха, инфекции глаза, грипп, онихомикоз, пневмония, инфекции дыхательных путей, синусит, подкожный абсцесс, тонзиллит, инфекции мочевыделительной системы. Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность. Со стороны системы кроветворения: нечасто - нейтропения, уменьшение количества лейкоцитов, редко - тромбоцитопения, очень редко - агранулоцитоз. Со стороны эндокринной системы: редко - неадекватная секреция АДГ. Со стороны обмена веществ: часто - увеличение массы тела, нечасто - анорексия, гипергликемия, снижение аппетита, повышение аппетита, уменьшение массы тела, полидипсия, сахарный диабет, редко - гипогликемия, очень редко - диабетический кетоацидоз, водная интоксикация. Психические расстройства: очень часто - бессонница, возбуждение, часто - ночные кошмары, беспокойство, нечасто - депрессия, нарушение сна, мании. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, часто - акатизия, головокружение, экстрапирамидные симптомы, сонливость, паркинсонизм (включая акинезия, брадикинезия, ригидность по типу зубчатого колеса, слюнотечение, экстрапирамидные симптомы, отклонение глаберального рефлекса, мышечная ригидность, скованность в мышцах, скелетно-мышечная неподвижность), нечасто - нарушение координации, цереброваскулярные нарушения, судороги (в т.ч. эпилептические судороги), рассеянность внимания, постуральное головокружение, дизартрия, дискинезия (в т.ч. атетоз, хорея, нарушение движения, мышечные сокращения, клонические судороги), дистония (в т.ч. блефароспазм, спазм шеи, эмпростотонус, спазм лица, гипертония, ларингоспазм, непроизвольные мышечные сокращения, миотония, движения глазного яблока, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, сардоническая улыбка, тетания, паралич языка, спазм языка, кривошея, судорожное стискивание челюстей), гипестезия, парестезия, психомоторная гиперактивность, обморок, тяжелая дискинезия, тремор. Со стороны органа зрения: нечасто - сухость глаз, увеличение слезотечения, окулярная гиперемия, непроизвольное движение глазного яблока, нечеткость зрительного восприятия. Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - вертиго, боль в ухе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД, нечасто - AV-блокада, брадикардия, нарушение проводимости, нарушения на ЭКГ, увеличение интервала QT на ЭКГ, сердцебиение, синдром постуральной ортостатической тахикардии, синусовая аритмия, тахикардия, фибрилляция предсердий, ортостатическая гипотензия, редко - тромбоз глубоких вен, очень редко - эмболия легочной артерии. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, диспноэ, носовое кровотечение, заложенность носа, боль в глоточно-гортанной области, заложенность дыхательных путей, свистящее дыхание, заложенность легких, очень редко - синдром апноэ во сне. Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в верхней части живота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, зубная боль, рвота, дискомфорт в области живота, нечасто - диспепсия, дисфагия, недержание кала, метеоризм, гастроэнтерит, отек языка, дисгевзия, редко - панкреатит, очень редко - желтуха. Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в конечностях, скелетно-мышечная боль, нечасто - артралгия, боль в спине, скованность суставов, опухание суставов, мышечные спазмы, боль в шее. Со стороны кожи: нечасто - акне, сухость кожи, экзема, эритема, гиперкератоз, зуд, супь, алопеция. Аллергические реакции: нечасто - крапивница, редко - ангионевротический отек. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия, поллакиурия, недержание мочи, редко - задержка мочевыведения. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - аменорея, галакторея, гинекомастия, сексуальная дисфункция, нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, вагинальные выделения, очень редко - приапизм. Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: очень редко - синдром отмены у новорожденных. Со стороны лабораторных показателей: нечасто - увеличение активности ГГТ, увеличение активности ферментов печени, увеличение активности трансаминаз, увеличение концентрации холестерина в крови, увеличение концентрации ТГ в крови, гипергликемия. Прочие: часто - астенические расстройства, слабость, местные реакции (боль, зуд, уплотнение в месте инъекции), нечасто -дискомфорт в области груди, озноб, отек лица, нарушение походки, уплотнение в месте укола, отек (в т.ч. генерализованный отек, периферический отек, мягкий отек), жажда, повышенная температура тела, редко - гипотермия, абсцесс в месте введения инъекции, воспаление подкожной клетчатки в месте введения инъекции, гематома в месте введения инъекции, очень редкие киста в месте введения инъекции, некроз в месте введения инъекции, язва в месте введения инъекции. Взаимодействие Передозировка Поскольку Ксеплион предназначен для введения медработниками, то вероятность его передозировки пациентами мала. Симптомы: в целом, ожидаемые признаки и симптомы соответствуют усилению известного фармакологического действия палиперидона, т.е. сонливость, заторможенность, тахикардия, снижение АД, удлинение интервала QT, экстрапирамидные симптомы. В случае острой передозировки следует учитывать возможность получения пациентами нескольких препаратов. Полиформная желудочковая тахикардия типа пируэт и фибрилляция желудочков были отмечены при передозировке перорального палинеридона. В случае острой передозировки следует учитывать возможность получения пациентами нескольких препаратов. 1/2 Особые указания Применение препарата Ксеплион у пожилых больных с деменцией не изучалось. Поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, то следует учитывать опыт применения рисперидона. Для пожилых пациентов с деменцией, принимающих рисперидон, наблюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон, по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон, и группой, принимавшей только фуросемид. Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией. ИСДР увеличивает риск возникновения осложнений, связанных с органом зрения, во время и после проведения операционного вмешательства. Врач, проводящий такую операцию, должен быть заблаговременно проинформирован о том, что пациент принимал или принимает в настоящее время препараты, обладающие активностью антагонистов ?1-адренорецепторов. Потенциальная польза отмены терапии антагонистами ?1-адренорецепторов перед оперативным вмешательством не установлена, и должна оцениваться с учетом рисков, связанных с отменой терапии антипсихотическими препаратами. Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами Ксеплион может нарушать выполнение действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и может влиять на зрение. Поэтому больным следует рекомендовать не управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность. Условия хранения При температуре не выше 30 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности