КСЕПЛИОН сусп. д/инъекций 50 мг/0,5 мл шприц 0,5 мл №1

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав Каждый предварительно заполненный шприц содержит: Активное вещество: Вспомогательные вещества: Лекарственная форма Описание Белая или почти белая суспензия, свободная от посторонних включений. Фармакодинамика Механизм действия Палиперидона пальмитат гидролизуется до палиперидона. Последний является центральнодействующим активным антагонистом преимущественно серотониновых 5-НТ2a-рецепторов, а также дофаминовых D2-рецепторов, адренергических l- и 2- рецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не связывается с холинергическими м-рецепторами и с адренергическими 1- и 2- рецепторами. Фармакологическая активность (+) и (-) энантиомеров палиперидона количественно и качественно одинакова. Предполагается, что терапевтическая эффективность препарата при шизофрении обусловлена комбинированной блокадой D2 и 5-НТ2a-рецепторов. Фармакокинетика Всасывание и распределение mах Медиана периода полувыведения палиперидона после введения препарата Ксеплион в дозах 25-150 мг колебалась в пределах 25-49 дней. После введения препарата (-)-энантиомер палиперидона частично превращается в (+)- энантиомер, и отношение AUC (+)- и (-)-энантиомеров составляет примерно 1,6-1,8. Метаболизм и выведение 14 В исследованиях in vitro палиперидон проявлял свойства субстрата Р-гликопротеина, а в высоких концентрациях - свойства слабого ингибитора Р-гликопротеина. Соответствующих данных in vivo нет, и клиническая значимость этих сведений неясна. В целом, концентрация палиперидона в плазме крови в период нагрузки после внутримышечного введения препарата Ксеплион лежала в том же диапазоне, что и после приема палиперидона пролонгированного действия перорально с высвобождением активного компонента в дозах между 6 и 12 мг. Использованная схема нагрузки палиперидона обеспечивает поддержание концентрации в этом диапазоне даже в конце междозового интервала (8-ой и 36-ой день). Индивидуальные различия фармакокинетики палиперидона после введения препарата Ксеплион у разных пациентов были меньше, чем после приема палиперидона пролонгированного действия перорально. Из-за различия характера изменения медианы концентрации палиперидона в плазме крови при применении двух препаратов, следует проявлять осторожность при прямом сравнении их фармакокинетики. Особые категории больных Нарушение функции печени. Нарушение функции почек. Пожилые больные. Раса. Пол. Влияние курения на фармакокинетику препарата. Показания к применению Лечение шизофрении и профилактика рецидивов шизофрении. Противопоказания Гиперчувствительность к палиперидону или любому компоненту препарата. Поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, Ксеплион противопоказан больным с известной гиперчувствительностью к рисперидону. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Безопасность применения препарата Ксеплион внутримышечно или палиперидона перорально при беременности у людей не установлена. При применении высоких доз палиперидона перорально наблюдалось небольшое увеличение смертности плодов у животных. Ксеплион при внутримышечном введении не влиял на течение беременности крыс, но высокие дозы его были токсичны для беременных самок. Дозы палиперидона при приеме внутрь и препарата Ксеплион при внутримышечном введении, которые создают концентрации, превышающие максимальные терапевтические дозы у человека соответственно в 20-22 раза и в 6 раз, не влияли на потомство лабораторных животных. Ксеплион можно применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Влияние препарата Ксеплион на схватки и роды у людей неизвестно. В случае если женщина принимала антипсихотические препараты (включая палиперидон) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. Грудное вскармливание В исследованиях применения палиперидона у животных и рисперидона у людей обнаружено выведение палиперидона с грудным молоком. Поэтому женщины, получающие Ксеплион, не должны кормить детей грудью. Побочные действия Ниже указаны нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов. Частота нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень часто ( 10 %),часто ( 1 % и <,10 %), нечасто ( 0,1 % и <, 1 %), редко (0,01 % и <,0,1 %) и очень редко (<, 0,01 %). Инфекции: часто - инфекции мочевыделительной системы, грипп, инфекции верхних дыхательных путей, нечасто -акародерматит, бронхит, воспаление подкожной жировой клетчатки, инфекции уха, инфекции глаза, пневмония, инфекции дыхательных путей, синусит, подкожный абсцесс, тонзиллит, цистит, редко - онихомикоз. Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность, редко - анафилактические реакции. Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: нечасто - анемия, снижение гематокрита, увеличение количества эозинофилов, уменьшение количества белых кровяных клеток, редко - тромбоцитопения, нейгропения, агранулоцитоз. Нарушения со стороны эндокринной системы: часто - гиперпролактинемия, редко - неадекватная секреция антидиуретического гормона, с неизвестной частотой - глюкоза в моче. Метаболические нарушения: часто - гипергликемия, снижение массы тела, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, повышение массы тела, нечасто - гиперинсулинемия, анорексия, снижение аппетита, повышение аппетита, сахарный диабет, увеличение концентрации холестерина в крови, редко - полидипсия, гипогликемия, водная интоксикация, диабетический кетоацидоз. Психиатрические расстройства: очень часто - бессонница, часто - беспокойство, депрессия, возбуждение, нечасто - снижение либидо, нервозность, ночные кошмары, состояние замешательства, нарушение сна, мании, редко - аноргазмия, эмоциональная уплощенность. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, часто - седация, дистония, дискинезия, тремор, акатизия, головокружение, экстрапирамидные симптомы, сонливость, паркинсонизм, нечасто - судороги (в том числе эпилептические судороги), рассеянность внимания, постуральное головокружение, дизартрия, гипоэстезия, парэстезия, психомоторная гиперактивность, обморок, тяжелая дискинезия, дисгевзия, редко - злокачественный нейролептический синдром, церебральная ишемия, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, снижение уровня сознания, диабетическая кома, нарушения равновесия, нарушения координации, дрожание головы. Офтальмологические нарушения: нечасто - сухость глаз, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, редко - глаукома, светобоязнь, увеличение слезотечения, окулярная гиперемия, непроизвольное движение глазного яблока, ротаторный нистагм. Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - вертиго, шум в ушах, боль в ухе. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, тахикардия, повышение артериального давления, нечасто - снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости, нарушения на электрокардиограмме, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, сердцебиение, синдром постуральной ортостатической тахикардии, фибрилляция предсердий, ортостатическая гипотензия, редко - тромбоз глубоких вен, синусовая аритмия, эмболия легочной артерии, ишемия, приливы. Нарушения со стороны дыхательной системы: часто - кашель, заложенность носа, нечасто - диспноэ, носовое кровотечение, боль в глоточно-гортанной области, свистящее дыхание, заложенность легких, редко - гипервентиляция, аспирационная пневмония, заложенность дыхательных путей, дисфония, синдром апноэ во сне. Желудочно-кишечные нарушения: часто - диспепсия, боль в верхней части живота, запор, диарея, тошнота, зубная боль, рвота, нечасто - дискомфорт в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, гастроэнтерит, редко - панкреатит, недержание кала, отек языка, дисфагия, кишечная непроходимость, каловые камни, хейлит. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы, увеличение активности ферментов печени, редко - желтуха. Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боль в спине, боль в конечностях, скелетно-мышечная боль, нечасто - артралгия, скованность суставов, мышечные спазмы, боль в шее, редко - опухание суставов, рабдомиолиз, повышение активности креатинфосфокиназы, мышечная слабость, анормальное положение. Нарушения со стороны кожи: часто - кожная сыпь, нечасто - акне, сухость кожи, экзема, эритема, крапивница, зуд, алопеция, редко - ангиоэдема, гиперкератоз, изменения цвета кожи, себорейный дерматит, перхоть, лекарственная сыпь. Нарушения со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия, поллакиурия, недержание мочи, редко - задержка мочевыведения. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - задержка менструации, нарушения менструации, аменорея, галакторея, гинекомастия, сексуальная дисфункция, нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, вагинальные выделения, редко - приапизм, боль в молочных железах, дискомфорт в молочных железах, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез. Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: редко - синдром отмены у новорожденных. Прочие: часто - лихорадка, астенические расстройства, слабость, местные реакции (боль, зуд, уплотнение в месте инъекции), нечасто - боль в груди, дискомфорт в области груди, отек лица, нарушение походки, недомогание, уплотнение в месте укола, отеки (в том числе генерализованный отек, периферический отек, мягкий отек), падение, редко - озноб, повышение температуры тела, снижение температуры тела, жажда, синдром отмены, киста в месте введения, гипотермия, абсцесс в месте введения инъекции, воспаление подкожной клетчатки в месте введения инъекции, гематома в месте введения инъекции. Нежелательные реакции, зарегистрированные при применении рисперидона Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных реакций рисперидона и палиперидона взаимосвязаны. В дополнение к вышеперечисленным, при применении рисперидона были отмечены следующие побочные реакции, которые могут возникнуть и приприменении препарата Ксеплион: Нарушения со стороны нервной системы: Офтальмологические нарушения: Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Общие нарушения и нарушения в месте введения (наблюдались при применении инъекционной формы рисперидона): Описание отдельных побочных реакций Анафилактические реакции Редкие случаи анафилактических реакций при введении препарата Ксеплион были зафиксированы в постмаркетинговом периоде у пациентов, ранее хорошо переносивших терапию пероральными формами рисперидона или палиперидона. Реакции в месте введения Наиболее часто сообщавшейся реакцией в месте введения была боль, которая в большинстве случаев была слабой или средней степени тяжести. Согласно оценке с использованием визуальной аналоговой шкалы, частота и интенсивность боли со временем снижалась во всех клинических исследованиях II и III фазы. Инъекции в дельтовидную мышцу воспринимаются как немного более болезненные по сравнению с инъекциями в ягодичную мышцу. Другие реакции в месте введения в основном были легкой степени тяжести и включали уплотнение (часто), зуд (нечасто) и узелки (редко). Экстрапирамидные симптомы (ЭС) ЭС включают следующие термины: паркинсонизм (включает гиперсаливацию, скелетно-мышечную скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу зубчатого колеса, брадикинезию, гипокинезию, маскоподобиое лицо, мышечное напряжение, акинезию, ригидность затылочных мышц, мышечную ригидность, паркинсоническую походку, нарушение глабеллярного рефлекса и паркинсонический тремор покоя), акатизию (включает акатизию, возбужденное состояние, гиперкинезию и синдром беспокойных ног), дискинезию (включает дискинезию, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонию), дистонию (включает дистонию, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, миогеиную контрактуру, блефароспазм, движение глазного яблока, паралич языка, спазм лица, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и судорожное стискивание челюстей) и тремор. В данный список включен более широкий спектр симптомов, которые могут иметь не экстрапирамидное происхождение. Снижение веса В 13-неделыюм клиническом исследовании с использованием начальной дозы 150 мг было показано, что аномальное увеличение массы тела >, 7 % является дозозависимым. Увеличение массы тела отмечалось с частотой 5 % в группе плацебо и с частотой 6 %, 8 % и 13 % при применении Ксеплиона в дозе 25 мг, 100 мг и 150 мг соответственно. В течение 33-недельного открытого периода перехода на терапию Ксеплионом или поддерживающей терапии Ксеплионом долгосрочного клинического исследования 12% пациентов, получавших лечение Ксеплионом, соответствовали данному критерию (увеличение массы тела на >, 7 % от двойной слепой фазы до конечной точки). Класс-эффекты При применении антипсихотиков возможны удлинение интервала QT, возникновение желудочковых аритмий (желудочковая фибрилляция, желудочковая тахикардия), внезапная необъяснимая смерть, остановка сердца и тахикардия типа пируэт. При применении антипсихотиков сообщается о случаях развития (с неизвестной частотой) венозного тромбоэмболизма, включая случаи легочной эмболии и тромбоза глубоких вен. Взаимодействие Поскольку палиперидона пальмитат гидролизуется до палиперидона, то при оценке возможности лекарственного взаимодействия следует учитывать результаты исследований палиперидона для приема внутрь. Способность препарата Ксеплион влиять на другие препараты Не ожидается, что палиперидон будет проявлять клинически значимое Палиперидон в высоких концентрациях является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Однако данных in vivo в этом отношении нет, и клиническая значимость этого явления неизвестна. Учитывая действие палиперидона на ЦНС, следует с осторожностью применять Ксеплион в комбинации с другими лекарственными средствами центрального действия и алкоголем. Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и агонистов дофаминовых рецепторов. Из-за способности препарата Ксеплион вызывать ортостатическую гипотензию может наблюдаться аддитивное усиление этого эффекта при применении препарата Ксеплион совместно с другими препаратами, обладающими такой способностью. Следует с осторожностью сочетать палиперидон с лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, такими как фенотиазины, бутирофеноны, трициклические производные, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трамадол, мефлохин и т.д.) Одновременный прием перорального палиперидона в дозировке 12 мг 1 раз в день и таблеток натрия дивалпроекса пролонгированного действия (в дозировке 500 - 2000 мг 1 раз в день) не влияет на фармакокинетику вальпроата. Фармакокинетическое взаимодействие между препаратом Ксеплион и литием маловероятно. Способность других препаратов влиять на Ксеплион Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5. Это позволяет предположить слабую вероятность взаимодействия с ингибиторами и индукторами этих изоферментов. Хотя исследования in vitro показывают возможность минимального участия CYP2D6 и CYP3A4 в метаболизме палиперидона, в настоящее время нет данных о том, что эти ферменты могут играть существенную роль в метаболизме палиперидона in vitro или in vivo. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что палиперидон является субстратом Р-гликопротеина. Палиперидон в ограниченной степени метаболизируется изоферментом CYP2D6. В исследовании взаимодействия палиперидона для приема внутрь с активным ингибитором CYP2D6 пароксетином у здоровых добровольцев не обнаружено клинически значимого изменения фармакокинетики палиперидона. mах При одновременном назначении перорального палиперидона пролонгированного действия в дозировке 12 мг 1 раз в день и таблеток пролонгированного действия натрия дивалпроекса (2 таблетки по 500 мг 1 раз в день) наблюдалось увеличение Сmах и AUC палиперидона на 50%, вероятно, в результате увеличения абсорбции препарата при пероральном приеме. Поскольку не наблюдалось значительного влияния на общий клиренс, не ожидается клинически значимого взаимодействия между дивалпроексом натрия, таблетки длительного высводобождения, и препаратом Ксеплион. Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы препарата Ксеплион при одновременном назначении с вальпроатом на основании клинической оценки пациента. Исследований взаимодействия с препаратом Ксеплион не проводилось. Фармакокинетическое взаимодействие лития и палиперидона мало вероятно. Применение препарата Ксеплион совместно с рисперидоном или с пероральной формой палиперидона Поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, следует соблюдать осторожность при одновременном применении в течение длительного периода времени препарата Ксеплион и рисперидона или пероральной формы палиперидона. Данные по безопасности одновременного применения препарата Ксеплион и других антипсихотиков ограничены. Способ применения и дозы Рекомендуется начинать лечение препаратом Ксеплион с дозы 150 мг в 1-ый день и 100 мг через 1 неделю (обе инъекции в дельтовидную мышцу). Рекомендуется поддерживающая доза 75 мг 1 раз в месяц, эффект может наблюдаться от приема больших или меньших доз, в диапазоне 25 - 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. После второй начальной дозы последующие поддерживающие инъекции можно проводить в дельтовидную или ягодичную мышцу. Поддерживающую дозу можно корректировать ежемесячно. При этом следует учитывать длительное высвобождение активного компонента из палиперидоиа пальмитата, так как эффект изменения дозы может полностью проявиться только через несколько месяцев. Пропуск дозы Избегание пропуска доз. Если вторая инъекция препарата Ксеплион не была сделана вовремя (одна неделя 4 дня), рекомендуется возобновление лечения в зависимости от времени, которое прошло со дня первой инъекции. Пропуск второй начальной дозы (срок менее 4 недель). Пропуск второй начальной дозы (срок от 4 до 7 педель). ежемесячный курс инъекций в дельтовидную или ягодичную мышцу в дозе от 25 мг до 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. Пропуск второй начальной дозы (более 7 недель). Пропуск поддерживающей дозы (срок от 1 месяца до 6 недель). Пропуск поддерживающей дозы (срок от >, 6 недель до 6 месяцев). Для пациентов, стабилизированных дозой от 25 мг до 100 мг: 1) Делают инъекцию препарата в дельтовидную мышцу как можно скорее в той дозе, на которой прошла стабилизация состояния пациента до пропуска инъекции, 2) Следующую инъекцию в дельтовидную мышцу (такая же доза) делают через неделю на 8-й день, 3) Далее возобновляют ежемесячный курс инъекций в дельтовидную или ягодичную мышцу в дозе от 25 мг до 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. Для пациентов, стабилизированных дозой 150 мг: 1) Как можно скорее вводят дозу 100 мг в дельтовидную мышцу, 2) Через 1 неделю вводят еще одну дозу 100 мг (8-й день) в дельтовидную мышцу, 3) Далее возобновляют ежемесячный курс инъекций в дельтовидную или ягодичную мышцу в дозе от 25 мг до 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. Пропуск поддерживающей дозы (срок >, 6 месяцев). Способ применения Ксеплион предназначен только для внутримышечного введения. Препарат медленно вводят глубоко в мышцу. Инъекции должен проводить только медицинский работник. Всю дозу вводят за один раз, нельзя вводить дозу за несколько инъекций. Нельзя вводить препарат в сосуды или подкожно. Следует избегать случайного попадания в кровеносный сосуд. Для этого перед началом введения препарата поршень шприца оттягивают назад для проверки на предмет попадания иглы в крупный кровеносный сосуд.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.