Диклофенак Гель 1 % 50 г

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеГель для наружного применения бесцветный или со слабым желтоватым оттенком, прозрачный, с характерным запахом.Действующее вещество (МНН)ДиклофенакСостав100 г препарата содержат: Активное вещество: диклофенак натрия - 1,0 г. Вспомогательные вещества', натрия бензоат - 0,25 г, карбомер - 1,5 г, тро- ламин - 1,8 г, динатрия эдетат - 0,02 г, диметилсульфоксид - 5,0 г, пропиленгликоль - 20,0 г, макрогол-400 - 20,0 г, вода очищенная - до 100,0 г.Форма выпускаГельФармакологический эффектПВС для наружного применения, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и синтеза простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. При наружном применении приводит к исчезновению или ослаблению болей в месте нанесения, уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений в пораженных суставах.ФармакокинетикаКоличество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.ПоказанияПредназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспале­ния на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет. Ревматические поражения мягких тканей (тендовагинит бурсит поражение околосуставных тканей). Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирую­щий остеоартроз остеохондроз). Посттравматическое воспаление сухожилий связок мыщц и суставов (люм­баго ишиас невралгия миалгия тендинит).ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе). Беременность (III триместр) период грудного вскармливания детский возраст (до 6 лет). Нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано применение в III триместре беременности в связи с возможностью cнижения тонуса матки и/или преждевременного закрытия артериального протока плода. Применение во I и II триместрах беременности возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка. Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.Минимальная допустимая температура хранения, °С:15.0Меры предосторожности:Печеночная порфирия (обострение) эрозивно-язвенные поражения желудоч­но-кишечного тракта (в фазе обострения) тяжелые нарушения функции пе­чени и почек хроническая сердечная недостаточность нарушения сверты­ваемости крови (в том числе гемофилия удлинение времени кровотечения склонность к кровотечениям) бронхиальная астма пожилой возраст бере­менность I и II триместр.Максимальная допустимая температура хранения, °С:25.0Условия хранения:При температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.Способ применения и дозыНаружно. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят тонким слоем на кожу над очагом воспаления 2-3 раза в сутки в дозе 2-4 г (около 4 см при полностью открытой горловине тубы) и слегка втирают. После нанесения необходимо вымыть руки. Детям с 6 до 12 лет применяют не чаще 2 раз в день разовая доза препарата до 1 г (около 2 см при полностью открытой горловине тубы). Применяют в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 г. Курс лечения - не более 14 дней. Необходимость более длительного применения определяет врач.Побочные действияОпределение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения невозможно определить на основании имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - пустулезные высыпания. Со стороны иммунной системы: очень редко - генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, гиперчувствительность: ангионевротический отек). Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения: очень редко - приступы удушья, бронхоспастические реакции. Со стороны кожных покровов: часто - эритема, дерматиты, в т.ч. контактный дерматит (симптомы: экзема, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, сыпь, папулы, везикулы, шелушение), редко - буллезный дерматит, очень редко - реакции фотосенсибилизации.ПередозировкаВвиду низкой системной абсорбции при нанесении геля передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка индукция рвоты активированный уголь симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны в виду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).Взаимодействие с другими препаратамиНе рекомендуется применение препарата с другими нестероидными противовоспалительными препаратами. Диклофенак может усиливать действие препаратов вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.Особые указанияНаносить только на неповрежденные участки кожи. Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны. Не следует использовать под воздухонепроницаемыми (окклюзионными) повязками. Необходима осторожность при нанесении большого количества препарата на большие поверхности чувствительной кожи в течение продолжительного периода времени. При применении с другими лекарственными формами диклофенака следует учитывать суммарную максимальную суточную дозу. В период применения следует избегать длительного пребывания на солнце.Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя. Фармакологический эффектПВС для наружного применения, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и синтеза простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. При наружном применении приводит к исчезновению или ослаблению болей в месте нанесения, уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений в пораженных суставах.ФармакокинетикаКоличество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.ПоказанияПредназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспале­ния на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет. Ревматические поражения мягких тканей (тендовагинит бурсит поражение околосуставных тканей). Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирую­щий остеоартроз остеохондроз). Посттравматическое воспаление сухожилий связок мыщц и суставов (люм­баго ишиас невралгия миалгия тендинит).ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе). Беременность (III триместр) период грудного вскармливания детский возраст (до 6 лет). Нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано применение в III триместре беременности в связи с возможностью cнижения тонуса матки и/или преждевременного закрытия артериального протока плода. Применение во I и II триместрах беременности возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка. Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.Минимальная допустимая температура хранения, °С:15.0Меры предосторожности:Печеночная порфирия (обострение) эрозивно-язвенные поражения желудоч­но-кишечного тракта (в фазе обострения) тяжелые нарушения функции пе­чени и почек хроническая сердечная недостаточность нарушения сверты­ваемости крови (в том числе гемофилия удлинение времени кровотечения склонность к кровотечениям) бронхиальная астма пожилой возраст бере­менность I и II триместр.Максимальная допустимая температура хранения, °С:25.0Условия хранения:При температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.Способ применения и дозыНаружно. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят тонким слоем на кожу над очагом воспаления 2-3 раза в сутки в дозе 2-4 г (около 4 см при полностью открытой горловине тубы) и слегка втирают. После нанесения необходимо вымыть руки. Детям с 6 до 12 лет применяют не чаще 2 раз в день разовая доза препарата до 1 г (около 2 см при полностью открытой горловине тубы). Применяют в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 г. Курс лечения - не более 14 дней. Необходимость более длительного применения определяет врач.Побочные действияОпределение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения невозможно определить на основании имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - пустулезные высыпания. Со стороны иммунной системы: очень редко - генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, гиперчувствительность: ангионевротический отек). Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения: очень редко - приступы удушья, бронхоспастические реакции. Со стороны кожных покровов: часто - эритема, дерматиты, в т.ч. контактный дерматит (симптомы: экзема, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, сыпь, папулы, везикулы, шелушение), редко - буллезный дерматит, очень редко - реакции фотосенсибилизации.ПередозировкаВвиду низкой системной абсорбции при нанесении геля передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка индукция рвоты активированный уголь симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны в виду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).Взаимодействие с другими препаратамиНе рекомендуется применение препарата с другими нестероидными противовоспалительными препаратами. Диклофенак может усиливать действие препаратов вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.Особые указанияНаносить только на неповрежденные участки кожи. Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны. Не следует использовать под воздухонепроницаемыми (окклюзионными) повязками. Необходима осторожность при нанесении большого количества препарата на большие поверхности чувствительной кожи в течение продолжительного периода времени. При применении с другими лекарственными формами диклофенака следует учитывать суммарную максимальную суточную дозу. В период применения следует избегать длительного пребывания на солнце. Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя.