Дорсумио таблетки с пролонг высвобождением 15 мг+6 мг 30 шт

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Фармакотерапевтическая группа: миорелаксанты центрального действия; прочие миорелаксанты центрального действия. Фармакологические свойства Код АТХ: M03BX Механизм действия Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Активируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих нейромедиаторов. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. Эффективен как при остром болезненном мышечном спазме и ноцецептивной боли, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Миртазапин является антагонистом пресинаптических альфа2-адренорецепторов и блокирует серотониновые 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы и активен в отношении нейропатического болевого синдрома. Механизм противоболевого действия миртазапина обусловлен одновременным действием на норадренергическую (за счет антагонизма к пресинаптическим альфа2-адренорецепторам) и серотонинергическую системы, что способствует восстановлению активности нисходящих систем подавления боли. Некоторые седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к H1-гистаминовым рецепторам. Обладает антидепрессивным действием, улучшает психоэмоциональное состояние. Миртазапин практически не обладает м-холиноблокирующей активностью. Фармакодинамические эффекты Синергия двух компонентов обеспечивает двойное противоболевое действие с миорелаксантным и антидепрессивным эффектами. Клиническая эффективность и безопасность В клиническом исследовании препарата у взрослых пациентов с хроническим болевым синдромом, связанным со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (поясничный синдром): люмбаго с ишиасом или боль внизу спины (поясничная боль, напряжение внизу спины, люмбаго без детального уточнения), сопровождающийся психоэмоциональными нарушениями (легкая или умеренная депрессия), применение препарата статистически значимо приводило к снижению боли в покое к 22±1 дню терапии по сравнению с препаратом сравнения (Сирдалуд); а также к снижению уровня депрессии по Шкале депрессии Бека к 29±1 дню терапии. Дети Клинические исследования у детей не проводились. Фармакодинамика: Синергия двух компонентов обеспечивает двойное противоболевое действие с миорелаксантным и антидепрессивным эффектами. Фармакокинетика: Абсорбция Средняя максимальная концентрация (Cmax) для миртазапина при приеме одной таблетки препарата Дорсумио составляет (M±SD) – 32,857±11,043 нг/мл, время ее достижения (Tmax) 1,001±0,252 часа (медиана 1 час). Средняя площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC0-t) для миртазапина с составляет (M±SD) – 229,361±81,134 ч×нг/мл. При приеме одной таблетки препарата Дорсумио тизанидин всасывается в кровь за (Tmax) 3,357±1,657 часа (медиана 3,5 часа). Cmax для тизанидина составляет (M±SD) – 4,467±1,866 нг/мл. AUC0-t для тизанидина составляет (M±SD) – 28,698±16,858 ч×нг/мл. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина и тизанидина. Распределение Около 85 % миртазапина связывается с белками плазмы. Связывание с белками плазмы крови тизанидина составляет 30 %. Среднее время удержания (MRT) для миртазапина при приеме одной таблетки препарата Дорсумио составляет (M±SD) – 11,548±4,315 часа, объем распределения (Vd) – 1328,813±326,894 л. MRT для тизанидина при приеме одной таблетки препарата Дорсумио составляет (M±SD) – 4,751±1,002 часа, Vd –1194,375±468,31 л. Биотрансформация Основными путями метаболизма миртазапина в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Изоферменты цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP1A2) участвуют в образовании 8-гидрокси-метаболита миртазапина, в то время как изофермент CYP3A4, предположительно, определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметилмиртазапин фармакологически активен. Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95 %) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Элиминация Миртазапин выводится почками и с желчью. Выведение тизанидина осуществляется преимущественно почками (приблизительно 70 % дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5 %. Период полувыведения (T1/2) для миртазапина при приеме одной таблетки препарата Дорсумио составляет (M±SD) – 16,581±8,165 часа. T1/2 тизанидина при приеме одной таблетки препарата Дорсумио составляет (M±SD) – 3,803±1,853 часа. Особые группы пациентов Клиренс миртазапина снижается у пациентов с нарушением функции почек или печени.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.